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Veru公司日前宣布，將推進其創(chuàng)新在研選擇性雄激素受體調節(jié)劑（SARM）enobosarm進入2b期臨床試驗，與GLP-1受體激動劑藥物司美格魯肽或tirzepatide聯(lián)用，評估enobosarm進一步增加脂肪丟失，同時防止顯著肌肉萎縮和骨密度下降的療效和安全性。
GLP-1受體激動劑類藥物在減肥方面已經(jīng)顯示出卓越的效果，然而這些藥物導致的體重減輕是由于脂肪和肌肉的共同損失。肌肉對于新陳代謝、肌肉力量和身體功能以及預防損傷至關重要，尤其是在老年人群中。根據(jù)美國疾病控制中心（CDC）的數(shù)據(jù)，42%的老年人患有肥胖癥，可以從減肥藥中獲益，但減肥藥引發(fā)的顯著肌肉萎縮可能引起肌肉無力，導致平衡不良、行走速度下降、行動不便、喪失獨立性、跌倒、骨折、較高的住院率和死亡率增加。
Enobosarm是一種口服新化學實體，是一款選擇性雄激素受體靶向調節(jié)劑，此前研究顯示，它具有組織選擇性、可劑量依賴性增加肌肉質量，減少脂肪量，改善胰島素抵抗。肌肉質量的增加導致肌肉力量和身體功能的改善。在雄性和雌性小鼠的臨床前研究中，enobosarm顯示了預防和治療骨流失的能力。Enobosarm已經(jīng)在廣泛的非臨床實驗和臨床試驗中接受評估，包括25項獨立臨床試驗，受試者總計約1500例。
▲Enobosarm分子結構式（圖片來源：RonhjonesPu，blic domain，via Wikimedia Commons）
其中，包含總計968例患者的5項臨床研究測量了肌肉質量終點，包括在健康老年或肌肉減少受試者中進行的2項2期臨床試驗和在癌癥所致肌肉萎縮受試者中進行的1項2b期和2項3期研究。癌癥引起的肌肉萎縮會導致肌肉和脂肪量均顯著減少，這與饑餓和GLP-1受體激動劑類藥物觀察到的結果相似。在老年男性和絕經(jīng)后女性中，enobosarm治療一致性導致脂肪量減少和肌肉質量顯著增加，并改善肌肉強度和身體功能。Enobosarm具有大型安全性數(shù)據(jù)庫，在男性和女性中通常耐受良好且安全。
Veru計劃在大約75例患者中開展一項2b期多中心、隨機雙盲、安慰劑對照的劑量探索臨床研究，這些患者有資格接受GLP-1受體激動劑司美格魯肽或tirzepatide治療，并具肌肉減輕風險。患者將以1：1的比例隨機分配至GLP-1受體激動劑加3 mg enobosarm、GLP-1受體激動劑加6 mg enobosarm或GLP-1受體激動劑加安慰劑治療4個月。研究的主要終點是肌肉質量從基線到4個月的變化。關鍵次要終點為4個月時總脂肪量、胰島素抵抗和體重相對于基線的變化。在完成這項研究后，受試者將繼續(xù)進行另外5個月（共9個月）的單獨骨礦物質密度擴展研究，以確定各個治療組對骨密度的影響。
參考資料：
[1] Veru Reports Muscle Data from 5 Clinical Studies of Enobosarm that Support the Advancement of Enobosarm in Combination with Weight-Loss GLP-1 Drugs, Ozempic?, Wegovy?, or Mounjaro?, to Optimize Weight Loss by Preventing Muscle Wasting and Further Increasing Fat Loss in a Phase 2b Obesity Clinical Study. Retrieved October 9, 2023, from https://ir.verupharma.com/news-events/press-releases/detail/189/veru-reports-muscle-data-from-5-clinical-studies-of
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