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Veru公司日前宣布，將推進(jìn)其創(chuàng)新在研選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑（SARM）enobosarm進(jìn)入2b期臨床試驗(yàn)，與GLP-1受體激動(dòng)劑藥物司美格魯肽或tirzepatide聯(lián)用，評(píng)估enobosarm進(jìn)一步增加脂肪丟失，同時(shí)防止顯著肌肉萎縮和骨密度下降的療效和安全性。
GLP-1受體激動(dòng)劑類藥物在減肥方面已經(jīng)顯示出卓越的效果，然而這些藥物導(dǎo)致的體重減輕是由于脂肪和肌肉的共同損失。肌肉對(duì)于新陳代謝、肌肉力量和身體功能以及預(yù)防損傷至關(guān)重要，尤其是在老年人群中。根據(jù)美國(guó)疾病控制中心（CDC）的數(shù)據(jù)，42%的老年人患有肥胖癥，可以從減肥藥中獲益，但減肥藥引發(fā)的顯著肌肉萎縮可能引起肌肉無(wú)力，導(dǎo)致平衡不良、行走速度下降、行動(dòng)不便、喪失獨(dú)立性、跌倒、骨折、較高的住院率和死亡率增加。
Enobosarm是一種口服新化學(xué)實(shí)體，是一款選擇性雄激素受體靶向調(diào)節(jié)劑，此前研究顯示，它具有組織選擇性、可劑量依賴性增加肌肉質(zhì)量，減少脂肪量，改善胰島素抵抗。肌肉質(zhì)量的增加導(dǎo)致肌肉力量和身體功能的改善。在雄性和雌性小鼠的臨床前研究中，enobosarm顯示了預(yù)防和治療骨流失的能力。Enobosarm已經(jīng)在廣泛的非臨床實(shí)驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中接受評(píng)估，包括25項(xiàng)獨(dú)立臨床試驗(yàn)，受試者總計(jì)約1500例。
▲Enobosarm分子結(jié)構(gòu)式（圖片來(lái)源：RonhjonesPu，blic domain，via Wikimedia Commons）
其中，包含總計(jì)968例患者的5項(xiàng)臨床研究測(cè)量了肌肉質(zhì)量終點(diǎn)，包括在健康老年或肌肉減少受試者中進(jìn)行的2項(xiàng)2期臨床試驗(yàn)和在癌癥所致肌肉萎縮受試者中進(jìn)行的1項(xiàng)2b期和2項(xiàng)3期研究。癌癥引起的肌肉萎縮會(huì)導(dǎo)致肌肉和脂肪量均顯著減少，這與饑餓和GLP-1受體激動(dòng)劑類藥物觀察到的結(jié)果相似。在老年男性和絕經(jīng)后女性中，enobosarm治療一致性導(dǎo)致脂肪量減少和肌肉質(zhì)量顯著增加，并改善肌肉強(qiáng)度和身體功能。Enobosarm具有大型安全性數(shù)據(jù)庫(kù)，在男性和女性中通常耐受良好且安全。
Veru計(jì)劃在大約75例患者中開展一項(xiàng)2b期多中心、隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的劑量探索臨床研究，這些患者有資格接受GLP-1受體激動(dòng)劑司美格魯肽或tirzepatide治療，并具肌肉減輕風(fēng)險(xiǎn)。患者將以1：1的比例隨機(jī)分配至GLP-1受體激動(dòng)劑加3 mg enobosarm、GLP-1受體激動(dòng)劑加6 mg enobosarm或GLP-1受體激動(dòng)劑加安慰劑治療4個(gè)月。研究的主要終點(diǎn)是肌肉質(zhì)量從基線到4個(gè)月的變化。關(guān)鍵次要終點(diǎn)為4個(gè)月時(shí)總脂肪量、胰島素抵抗和體重相對(duì)于基線的變化。在完成這項(xiàng)研究后，受試者將繼續(xù)進(jìn)行另外5個(gè)月（共9個(gè)月）的單獨(dú)骨礦物質(zhì)密度擴(kuò)展研究，以確定各個(gè)治療組對(duì)骨密度的影響。
參考資料：
[1] Veru Reports Muscle Data from 5 Clinical Studies of Enobosarm that Support the Advancement of Enobosarm in Combination with Weight-Loss GLP-1 Drugs, Ozempic?, Wegovy?, or Mounjaro?, to Optimize Weight Loss by Preventing Muscle Wasting and Further Increasing Fat Loss in a Phase 2b Obesity Clinical Study. Retrieved October 9, 2023, from https://ir.verupharma.com/news-events/press-releases/detail/189/veru-reports-muscle-data-from-5-clinical-studies-of
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